• page_banner

Dës Synthese ware Showstopper am Joer 2022

3 spannend Weeër wéi Chemiker dëst Joer Verbindunge konstruéiert hunn
vum Bethany Halford

p 7

EVOLVÉIERT ENZYME BUILT BIARYL BONDS
Schema weist eng Enzym-katalyséiert Biaryl Kopplung.
Chemiker benotze Biarylmoleküle, déi Arylgruppen hunn, déi mat enger eenzeger Bindung matenee verbonne sinn, als chiral Liganden, Material Bausteng, a Medikamenter.Awer de Biarylmotiv mat metallkatalyséierte Reaktiounen ze maachen, wéi Suzuki an Negishi Kräizkupplungen, erfuerdert typesch verschidde synthetesch Schrëtt fir d'Kupplungspartner ze maachen.Wat ass méi, dës metallesch katalyséiert Reaktiounen falen wann se voluminöse Biarylen maachen.Inspiréiert vun der Fäegkeet vun Enzymen fir Reaktiounen ze katalyséieren, huet e Team gefouert vun der University of Michigan's Alison RH Narayan gefouert Evolutioun benotzt fir en Zytochrom P450 Enzym ze kreéieren deen e Biarylmolekül baut iwwer oxidativ Kopplung vun aromatesche Kuelestoff-Wasserstoffbindungen.Den Enzym bestuet aromatesch Moleküle fir ee Stereoisomer ronderëm eng Bindung mat behënnerter Rotatioun ze kreéieren (gewise).D'Fuerscher mengen datt dës biokatalytesch Approche eng Brout-a-Botter-Transformatioun ka ginn fir Biarylbindungen ze maachen (Natur 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).

p 8

RECEPT FIR TERTIÄR AMINEN OP E KLEIN SALT VERWACHTEN
Schema weist eng Reaktioun déi tertiär Amine aus sekundären mécht.
D'Mëschung vun elektronhonhongereg Metallkatalysatoren mat elektronenräichen Aminen killt typesch d'Katalysatoren ëm, sou datt Metallreagenz net benotzt kënne fir tertiär Aminen aus sekundären Aminen ze bauen.M. Christina White a Kollegen op der University of Illinois Urbana-Champaign hu gemierkt, datt si dëse Problem ëmgoe kënnen, wa se e puer salzeg Gewierzer zu hirem Reaktantrezept bäidroen.Andeems se sekundär Aminen an Ammoniumsalze transforméieren, hunn d'Chemiker fonnt datt se dës Verbindunge mat terminalen Olefinen, engem Oxidant, an engem Palladiumsulfoxid-Katalysator reagéiere konnten fir eng Myriad tertiär Amine mat enger Vielfalt vu funktionnelle Gruppen ze kreéieren (Beispill gewisen).D'Chemiker hunn d'Reaktioun benotzt fir d'antipsychotesch Medikamenter Abilify a Semap ze maachen an existéierend Medikamenter ze transforméieren déi sekundär Amine sinn, sou wéi den Antidepressivum Prozac, an tertiäre Aminen, ze demonstréieren wéi Chemiker nei Medikamenter aus existéierenden kënnen maachen (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).

p 9
AZAARENES ënnerholl Kuelestoff Kontraktioun
Schema weist e Quinolin N-Oxid transforméiert an en N-Acylindol.
Dëst Joer hunn d'Chemiker de Repertoire vun der molekulare Redaktioun bäigefüügt, dat sinn Reaktiounen déi Ännerunge vun de Käre vu komplexe Molekülen maachen.An engem Beispill hunn d'Fuerscher eng Transformatioun entwéckelt déi Liicht a Säure benotzt fir en eenzege Kuelestoff aus sechs Membere Azarenen a Quinolin N-Oxiden ze knipsen fir N-Acylindole mat fënnef-Member Réng ze bilden (Beispill gewisen).D'Reaktioun, déi vu Chemiker am Mark D. Levin senger Grupp op der University of Chicago entwéckelt gouf, baséiert op enger Reaktioun, déi eng Quecksilberlampe involvéiert huet, déi verschidde Wellelängten vum Liicht ausgesat huet.Levin a Kollegen hunn erausfonnt datt d'Benotzung vun enger Liichtdiode, déi d'Liicht bei 390 nm emittéiert, hinnen eng besser Kontroll ginn huet an hinnen erlaabt d'Reaktioun allgemeng fir Quinolin N-Oxiden ze maachen.Déi nei Reaktioun gëtt Molekül Hiersteller e Wee fir d'Käre vu komplexe Verbindungen ëmzebauen a kéint medizinesche Chemiker hëllefe fir hir Bibliothéike vun Drogenkandidaten auszebauen (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).


Post Zäit: Dez-19-2022